Karboanhidrāzes inhibitori: darbības mehānisms acu pilienu glaukomas

Karboanhidrāzes inhibitori ir diurētiskie līdzekļi, kas netiek izmantoti kā diurētiskie līdzekļi vai mochegonki. Norāde par šīm zālēm ir glaukoma. Apskatīsim sīkāk populārākās tiem.

Acetazolamīds (acetazolamīds)

Tas ir diurētiķis īpašības. Stops Karboanhidrāze nieru proksimālā kanāliņu samazina reabsorbciju K, Na un ūdens (diurēzi izraisa pieaugumu), tas noved pie samazināšanos BCC un metaboliska acidoze. Karboanhidrāze nomāc to ciliārais ķermeni un noved pie pazemināšanu intraokulāro spiedienu, un arī samazina sekrēciju šķidrumā smadzenēs izraisa pretepilepsijas aktivitāti. Tā ir laba absorbciju no kuņģa-zarnu traktā, Cmax līmenis asinīs divās stundās. Efekts var ilgt līdz pat 12 stundām. 40-60% pazemina acs iekšējo spiedienu, un samazina ražošanas intraokulāro šķidruma.

Indikācijas & Devas

Pamata indikācijas: acu hipertensiju, glaukoma. In glaukomu iekšā uzņemties 0.125-0.25 g 1-3 reizes dienā, katru dienu 5 dienas, pēc tam joprojām vajadzīga divu dienu pārtraukums.

Blakusparādības: slikta dūša, ēstgribas zudums, caureja, alerģiju, traucēta taustes sajūtas, parestēzija, troksnis ausīs, miegainība. Tas viss var izraisīt karboanhidrāzes inhibitorus. Preparāti ir arī kontrindikācijas. Šī pārmērīga jutība (līdz sulfonamīdiem ieskaitot), Adisona slimība, atkarība no acidozes, akūtu aknu slimību un nieru slimības, grūtniecības, cukura diabētu, uremia.

Lietošanas ierobežojumi: plaušu embolija, plaušu emfizēmu (iespējams, palielinot acidoze).

Narkotiku: Tabletes, kas ražoti Poland Polpharma "Diakarb" līdz 0,5 g

Dorzolamīda (dorzolamīda)

Inhibē Karboanhidrāze izoenzīma II aktivitāte (Uzsāk atgriezeniska hidratācijas reakciju oglekļa dioksīdu un ogļskābes skābes dehidrēšana) acs ciliārajā ķermenī. Sekrēcija intraokulāras mitrums tiek samazināts par 50%, palēnina bikarbonāta jonu veidošanos, un daļēji samazina transportēšanu ūdeni un nātrija. Samazināts par 38% no ražošanas intraokulārās šķidrumu, kas neietekmē aizplūšanu. Tā iekļūst acs ābola galvenokārt caur pamatnes kâjas, radzenes vai sklēras. Daļēji uzsūcas un nonāk sistēmiskā asinsvadu gultni Eye gļotādas (kas var rasties diurētisko un citus efektus tipiskas sulfonamīdiem). Pēc tam, kad viela iekļuvusi asinīs, ātri iekļūst sarkano asins šūnu, kas satur lielu daudzumu karboanhidrāzes II. Dorzolamīda 33% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Maksimālā hipotensīvo efektu izpaužas pēc iepilināšanas caur 2 stundas un saglabā 12 stundas. Kad aizpildīšanas līdz 2 reizes pie 9-21% dienā samazina acs iekšējo spiedienu, ja jāiepilina kā 3 reizes dienā - līdz 14-24%. Paaugstināta acs intraokulārā spiediena, izmantojot 2% šķīdumu var padarīt maksimāli 4,5-6,1 mm Hg. Risinājums 3%, būtu mazāk efektīvs, jo tas ātri izskalotas konjunktīvas dobumā, jo tas rada spēcīgu plīsumiem. Kopā ar apstiprinājuma timolola ir papildu izteikta ietekme no 13 līdz 21%. Minimāla ietekme uz asinsspiedienu un sirdsdarbību ir karboanhidrāzes inhibitoriem. Diurētiskie šī grupa netiek izmantots paredzētajiem mērķiem. Uz šo vēlāk.

Indikācijas & Devas

Indikācijas: primārā un sekundārā atvērta kakta glaukoma, acu hipertensiju. Narkotika ir norādīta par 1 pilienam 2-3 reizes dienā.

Blakusparādības: parestēzija, svara zudums, depresija, izsitumi ādas, aplasticheskayaanemiya, agranulocitoze, nogurums, galvassāpes, toksiska epidermāla nekrolīze, rūgta garša mutē, slikta dūša, palielinot biezumu radzenes iridociklīts, blefarīts, keratīts, konjunktivīts, fotofobija, neskaidra redze, nieze un tirpšana acīs, diskomforts, Stīvensa - Džonsona sindroms, dedzināšana, acu asarošana.

Karboanhidrāzes inhibitors (acu pilieni) ir šādas kontrindikācijas: pārmērīga jutība (pret sulfonamīdiem ieskaitot), bērnības, akūtu aknu slimību un nieru slimības, grūtniecības un bērnu.

Preparation: Eyedrops "Trusopt", kas satur 1 ml 20 mg dorzolamīda hidrohlorīda šķīdumā. flakoni - 5 ml. Tas tiek ražots Nīderlandē Merck Sharp & Dohme.

Karboanhidrāzes inhibitori: Brinzolamide (Brinzolamīda)

Inovatīva bloķētājs karboanhidrāzi kam spēja, kad lokāli ievērojamu samazināšanu un kontroles IOP. Brinzolamide piemīt augsta selektivitāti karboanhidrāzes II, un vispiemērotākais fizikālās īpašības, lai efektīvi iekļūt acī. Salīdzinot ar dorzolamīda un atsetozolamidom tā konstatēja, ka brinzolamīda - visspēcīgāko vielu grupu karboanhidrāzes inhibitoriem. Ir pierādījumi, ka aktuāls vai intravenozas Brinzolamīda noved pie uzlabošanos optiskā diska. Un tas samazina vidēji par 20%, acs iekšējā spiediena. Tas nedarbojas visas karboanhidrāzes inhibitoriem. Darbības mehānisms unikāls no kā brinzolamīds.

Indikācijas un deva

Indikācijas: okulāro hipertensiju, atvērta kakta glaukoma. Izmantot 2 reizes dienā uz kritumu.

Blakusparādības: izmainīta garšas sajūta, svešķermeņa sajūta, neskaidra redze iepilināšanai (laiks), un dedzināšanas sajūta. Pārnests uz vietas labāk nekā dorzolamine.

Kontrindikācijas: pārmērīga jutība pret zālēm (uz sulfonamīdiem ieskaitot), bērnu vecums, grūtniecības un zīdīšanas.

Preparation: Eyedrops "Azopt", kas satur 1 ml suspensijas 10 mg par brinzolamīda. Capacity flakoni pa 5 ml. Ražots ASV Alcon.

Kas vēl ir karboanhidrāzes inhibitori?

prostaglandin atvasinājumi

Latanoprosts (latanoprosts) - prostaglandīna receptoru selektīvs agonists. Palielina aizplūdi acs iekšējā šķidruma caur uvea, kas noved pie acs spiediena samazināšanās. Ietekme uz ražošanu ūdens humoru nepalīdzēs. Var mainīt lielumu skolēnu, bet tikai nedaudz. Kad aizpildīšanas iekļūst veidā ēther iso caur radzenes un tur hidrolizēts uz stāvokli bioloģiski aktīvas skābes, kas var tikt definēts pirmās 4 stundas intraokulārā šķidrumā un plazmā pirmajā stundā. 0,16l / kg - izkliedes tilpumu. Divas stundas pēc tam sasniedza augstāko koncentrāciju acs šķidruma daudzumu, pēc tam tie tiek izplatīts uz sākumu priekšējā segmenta, t.i. plakstiņus un konjunktīvu, un pēc tam stājas aizmugurējā segmentā (nelielos daudzumos). Aktīvā forma audos acs ir praktiski netiek metabolizēts, galvenokārt aknās biotransformācijas ceļā. Izdevīgi, metabolīti izdalās ar urīnu. Apskatīsim dažus karboanhidrāzes inhibitoriem.

Unoprostone (unoprostone)

Izopropil unoprostone ir atvasinājums docosanoid strauji samazina intraokulāro spiedienu (IOS), izmantojot jaunāko farmakoloģiska mehānismu. Nemainot laika ražošanu acs iekšējā šķidruma, atvieglo tās aizplūšanu. Pētījumi ir parādījuši, ka, salīdzinot ar 0,5% timolola maleāta, izopropilspirtu unoprostone ir līdzīga vai pat labāku darbību, lai samazinātu intraokulāro spiedienu. Zāles neietekmē izmitināšanas un nerada samazinājumu asinsrite acu audos, mioze vai midriāze; radzenes reģenerācija kavēšanās arī nav atrasts. Pēc lokālas nemainīta isotropy unoprostone netika konstatēts plazmā.

karboanhidrāzes inhibitori glaukomas drīkst izrakstīt tikai ārsts, pašārstēšanās nav atļauta.