Makrolīdu grupas antibiotikām. Klasifikācija (semi-sintētisks, dabas un azalides)

Makrociklisks laktona gredzens - ir pamats ķīmiskās struktūras antibiotiku grupas makrolīdu. Klasificēšanas ietver atdalīšanu pie 14, 15 un 16-locekļu. Šīs antibiotikas tiek uzskatīti par mazāk toksiski.

Makrolīdu grupas antibiotikām. Klasifikācija pēc izcelsmes veidiem

Dabas makrolīdu antibiotikas:

Makrolīdu "Eritromicīns" - tas ir pirmais bakteriostatiska antibiotika, kas iezīmēja lielu grupu. Tā tika saņemts 1952. gadā no Streptomyces erythreus - augsnes actinomycetes. Jo makrolīdu "Erythromycin" ir īpašība atgriezeniski saistoties ar ribosomu 50S-subvienības, tas aizskar veidošanos peptīdu saitēm starp ka pēc būtības aminoskābju molekulu un veic bloķējot olbaltumvielu sintēzi dažādiem mikroorganismiem. Tādējādi antibiotika "Erythromycin" neietekmē sintēzi (savienojums) nukleīnskābēm. Pie lielās devās, attiecībā uz dažu veidu baktērijas var būt baktericīda iedarbība.

Makrolīdu "Spiramicīns" - ir antibiotika, kas ir atvasināts no Streptomyces ambofaciens actinomycetes, viņš - pirmais no grupas 16-locekļu makrolīdu. Laktona gredzens - ir strukturālais pamats preparāta "Spiramicīns". Tā sastāv no 16 oglekļa atomiem (C), pie kuras ir piestiprinātas trīs ogļhidrātu atlikumu: mycarose, mycaminose un forosamine. Preparāti, kuru savā sastāvā Spiramicīns aktīvās vielas izplatīts Kanādā, Latīņamerikā un Eiropā.

Makrolīdu "josamicīnu" - antibiotika, pārstāvis grupa no 16-locekļu makrolīdu. Sagatavojis Streptomyces narbonensis. Tas ir efekts baktericīdās raksturs. Tas inhibē proteīnu sintēzi no savienojumiem, novērš bloķēšanas RNS (Transports) un savienots ar 50S-ribosomas subvienību membrānu, tādējādi bloķējot apmaiņu peptīdu no centra A. atļautas tādu slimību ārstēšanai grūtniecības laikā.

Semi-sintētiskās makrolīdu antibiotikas:

Makrolīdu "Roxithromycin" - tas ir pirmais pussintētiskais 14-locekļu atibiotik. Tā tika iegūta no makrolīdu "Ervthromvcin". Iezīmes struktūras piešķir tai lielāku izturību pret skābēm, mikrobioloģiskos un uzlabotu farmakokinētikas parametrus.

Makrolīdu "klaritromicīns" - 14-locekļu antibiotika, makrolīdu atvasinājums "Erythromycin". Tā ir uzlabojusies izturību pret skābēm un uzlabota farmakokinētisko un antibakteriālas īpašības.

Dabas-antibiotiku makrolīdu ir ļoti aktīvs pret Gram-pozitīvo, daži Gram-negatīvām un intracelulāro mikroorganismiem. Moderna makrolīdi, piemēram, pussintētiskās, aktīvāku pret Pseudomonas, mikroorganismiem, anaerobo mikrofloru un gripas nūjiņu.

Un, visbeidzot, azalides - jaunākās paaudzes makrolīdu antibiotikas:

Antibiotiku "azitromicīnu" attiecas uz apakšklase azalides kas nedaudz atšķiras struktūrā no parastajiem makrolīdu. Gredzens makrolīdu "azitromicīnu" nav laktona, bet 15-locekļu. Kislotoustoychivot tas palielina līdz 300 reizēm, salīdzinot ar antibiotiku, "Eritromicīns".

Makrolīdu grupas antibiotikām. Klasifikācija paaudzēm:

1st - narkotikas "Oleandomicīnu" "Eritromicīns";
2. - makrolīdu antibiotikas "Roxithromycin", "Spiramicīns", "josamicīna", "midecamycin", "klaritromicīns";
3. - makrolīdu "azitromicīnu".

Indikācijas makrolīdu grupas antibiotikas. Slimību klasifikācija

Tie, kas ietekmē elpošanas sistēmu: akūts sinusīts, streptokoku tonzillofaringit, sadzīves plaušu karsoņa, paasinājums bronhīts, garo klepu, difteriju.

Ādas un mīksto audu: sifiliss, hlamīdijas, lymphogranuloma venereum, chancroid, pinnes.

Mutes dobuma: periodontītu un periostitis.

Gremošanas sistēma: Campylobacter gastroenterīts, kuņģa čūla.

Arī Makrolīdi lieto profilaksei šādu slimību: klepus, meningītu, reimatisko drudzi, endokardīts.