Tetraciklīns: jaunās paaudzes analogi

Tetraciklīns ir antibiotika, ko lietoja jau divdesmitā gadsimta 50. gadu vidū. Mūsdienās ļoti daudz mikroorganismu ir izturīgi pret pirmās paaudzes sagatavošanu, tie ir pielāgoti, un tāpēc tam nav tādas kaitīgas ietekmes kā līdz šim. Bet pat mūsdienās grūtās situācijās ārsti bieži iesaka tetraciklīnu: jaunās paaudzes analogi sekmīgi izturas pret slimību.

Kas ir tetraciklīns (iedarbības veids)?

Tetraciklīnu un to atvasinājumu (ieskaitot semisintektīvas) grupā ir nedaudz vairāk par 260 preparātiem un gandrīz 40 nosaukumiem. Tos apvieno ķīmiskā struktūra: saīsināta četrrindu sistēma. Struktūras vispārīgums rada līdzīgu pretmikrobu iedarbību un ietekmes mehānismu.

Tetraciklīnu darbs pamatojas uz bakteriostatiskām īpašībām (spēju pārtraukt mikroorganismu pavairošanu), nomācot (ar nomācošu) mikrobālo šūnu olbaltumvielu sintēzi.

Šāda plaša zāļu ražošana šajās sērijās ir saistīta arī ar to spēju ietekmēt plašu mikroorganismu klāstu. Starp jaunākajiem:

• Grampozitīvas un gramnegatīvas baktērijas,
• Rickettsia
• Trahoma izraisošais līdzeklis,
• Ornitozes vīrusi,
• Spiroheti,
• Leptospira.

Ilgstošas ražošanas gados daudziem mikroorganismiem ir izveidojusies rezistence pret antibiotiku tetraciklīnu. Analogs, piemēram Noteikums ir efektīvāks. Daudzu tetraciklīnu preparātus raksturo aktīvā viela, tās daudzums, izturība un darbības ātrums, lietošanas metode, absorbcijas ātrums un izdalīšanās no organisma.

Attīstības vēsture

Antibiotiku lietošanas vēsture sākas 1942. gada 12. februārī, kad Oksfordas universitātē tika ieviesta pirmā antibiotika, kas bezcerīgi slimo, mirst no asins saindēšanās. Dažu dienu laikā viņiem bija uzlabojumi, un tad visi viņi nomira. Antibiotikas pareizajos daudzumos netika atrasts.

Pirmais no lielajām tetraciklīnu grupām tika izdalīts hlortertraciklīns (no starojošā sēnītes). Šodien ārsti un pacienti to zina kā biomicīnu vai aureomicīnu. Šis notikums notika 1945. gadā Oksforda. Un jau 1948. gadā sāka viņa klīniskās un laboratorijas pārbaudes. Tikai pēc gada parādās vēl viena šīs grupas antibiotika - teramicīns (oksitetraciklīns). Un tā izmantošana terapeitiskos nolūkos sākās nākamajā gadā 1950. gadā.

Semi-sintētiskais tetraciklīns, kas mums visiem zināms, tika sintezēts 1952. gadā. Un tikai gadu vēlāk viņš spēja izolēt sēnītes no kultūras šķidruma.

Mikroorganismiem ir ļoti augsta pretestība, viņi spēj ātri pielāgoties antibiotikām, kas samazina zāļu efektivitāti. Šis liktenis nepārvietoja tetraciklīnu.

Mūsdienās zinātnieki ir spiesti ražot vairāk un vairāk antibiotiku paaudzes, un zāļu ģimene ātri papildina ar jaunām zālēm ar jaunākajām aktīvajām vielām.

Kā darbojas antibiotika un kad to lieto

Zinātnieki pamatoti uzskatīja, ka tikai mikroorganismi var efektīvi cīnīties pret mikroorganismiem. Antibiotika būtībā ir viela, kas izolēta no sēnīšu, veidņu vai mikrobu kultūras kultivēšanas šķidruma un var būt kaitīga ietekme uz citiem mikroorganismiem.

Šodien ir divi veidi antibiotiku ražošanai. Tos ražo no dzīvo organismu dzīvotspējīgas produkcijas produktiem vai pusizmēģinājuma veidā.

Stingri sakot, pašreizējais semisintektīvs tetraciklīns ir zāļu analogs, Atdalīts no Dzīvie mikroorganismi. Daudzi zinātnieki uzskata, ka antibiotikas, kas izveidotas, izmantojot jaunākās tehnoloģijas, ir drošākas pacientiem.

Tetraciklīna grupas produkti ir plaši izplatīti. Tātad, tie tiek izmantoti:

• Augšējo un apakšējo elpošanas ceļu iekaisuma procesos (bronhīts, traheīts, pneimonija, pleiras epēmas), ko izraisa jutīgi mikrobi;
• ENT infekciju ārstēšanā;
• Acu infekciju ārstēšanai;
• Uroģenitālās sienas infekcijas slimību ārstēšanā (cistīts, prostatīts, pielonefrīts, gonoreja, sifilis);
• Akūtu un hronisku aknu un žults ceļu infekcijas slimību ārstēšanai (holecistīts, dizentērija);
• Ādas infekciju ārstēšanai (abscesi, furunkuli, panārijs);
• Ārstējot drudzis (drudzis Ku, dzeltenu kalnu mēris).

Zāļu veidi

Farmakoloģijas nozare veiksmīgi ražo gan antibiotikas, kuru pamatā ir dabiskas izejvielas, gan daļēji sintētiskās narkotikas. Šodien tiek izmantots ne tikai tetraciklīns - jaunās paaudzes analogi ir ieņēmuši vietu lielā antibiotiku grupā.

Tādējādi starp semisintētiskajiem tiem var nosaukt doksiciklīnu un metaciklīnu (oksitetraciklīna atvasinājumi). Nākamās paaudzes tetraciklīns kļuva par morfociklīnu un glikociklīnu. Un jaunākais kombinētais preparāts "Oleandomicīns" ir balstīts uz oletrīnu un olemorfociklīnu.

Minociklīns kļuva ļoti populārs.

Viens no visvairāk ražotajiem šodien ir "doksiciklīns" un tā atvasinājumi, bet kopā ar jaunākajām zālēm tiek ražots arī "tetraciklīns". Tajā pašā laikā tas ieņem ievērojamu vietu šajā antibiotiku sērijā.

Devas formas arī mainās. Pagājušā gadsimta laikā bija tikai tabletes un pulvera šķīdums injekcijām.

Pati pirmie tetraciklīna veidi bija pulveri. Tie tika audzēti fizioloģiskā šķīdumā un injicēti intramuskulāri. Sākotnēji devas bija lielas aktīvās vielas zemā satura dēļ, un injekcijas bija ļoti sāpīgas. Vēlāk, kopā ar injekcijām, tika lietotas tabletes.

Tabletes un kapsulas

Mūsdienās tetraciklīna sērijas antibiotikas ir plaša liofilātu, tablešu, ziedes, acu pilienu, sīrupu izvēle. Tagad parādījās tetraciklīna saturošas kapsulas. Analogās tabletes zināmā mērā atrisina problēmu par antibiotiku negatīvo ietekmi uz kuņģi un gremošanas traktu. Mūsdienās lielāko daļu tetraciklīnu grupas antibiotiku iekšķīgai lietošanai izdala tikai kapsulās vai apvalkotajās tabletēs. Šīs zāles ir balstītas uz šādiem atvasinājumiem:

• Doksiciklīns ("Bassado", "Vidokcin", "Dovitsin", "Doksiciklīns"),
• Oleandomicīns ("Oletetrin"),
• Oksitetraciklīns un eritromicīns ("Ericiklīns"),
• Minociklīns (minociklīns)

Un arī, pamatojoties uz pareizu tetraciklīnu: "tetraciklīns AKOS", "tetraciklīns LekT", tetraciklīna hidrohlorīds.

Šo zāļu formu lietošana ir indicēta visu veidu iekšējām infekcijām: uroģenitālā, bronhopulmonārā, zarnu trakta. Tos lieto kā līdzekli dzimumorgānu slimību un ādas problēmu ārstēšanai. Tetraciklīna grupas zāles piešķiriet pieaugušajiem un bērniem no 8 līdz 12 gadu vecumam (atkarībā no zāles). Tātad, tetraciklīns un metaciklīns tiek parakstīti no 8 gadu vecuma, doksiciklīns - no 9, oksitartarciklīns - no 10.

Tomēr jums nevajadzētu nopirkt no jums pašiem, nevis parakstīto zāļu, kas ir balstīta uz tetraciklīnu, analogu. Un instrukcija, rūpīgi izpētīta pirms zāļu lietošanas, un pozitīvās atsauksmes, ko savākti par šo narkotiku, nav garantija, ka līdzeklis ir piemērots tieši Jums. Jā, anotācijā aprakstītie simptomi un simptomi, iespējams, sakrīt; Jā, kaimiņš, kurš Jums ieteica šīs zāles, jutās labāk pēc pirmās tabletes burtiski; Jā, aktīvās vielas abām narkotikām ir gandrīz identiskas ... Taču ir viena lieta, un eksperti to nenosaka. Izrakstot šo medikamentu, ārsts ņem vērā daudzus faktorus. Parasti viņa ieteiktie medikamenti ir optimāli šajā konkrētajā gadījumā. Tāpēc neiesaistās amatieru sniegumā.

Kas ir liofilizāts?

Tas ir sagatavots īpašā veidā (saldējot un vakuumā žāvējot) pulveri, kas pēc tam tiek atšķaidīts un piemērots injekcijai, izmantojot īpašu tehnoloģiju. Injicējumi var būt intramuskulāri un intravenozi. Liofilizātam ir daudz priekšrocību, to var uzglabāt daudz ilgāk nekā antibiotikas, kas ražotas ar citām metodēm, ir lielāka lietderīgās vielas koncentrācija, labāk absorbējas un ātri uzsūcas.

Tomēr, sagatavojot šķīdumu un ievadot to, stingri jāievēro norādījumi, pretējā gadījumā zāles var zaudēt derīgās īpašības vai pat kaitēt pacientam.

Tetraciklīnu var lietot kā tabletes, kapsulas un pulvera šķīdumu. Liofilizāts uz to nav balstīts, bet vairākas tā jaunās paaudzes analogi ("Vidokcin", "Tagitzil") ražo tikai kā liofilizātu injekcijām.

Kas vēl var aizstāt tetraciklīnu? Analogs no tā, iecelts diezgan bieži - "Doxycycline." Zāles tiek pārdotas gan kapsulās, gan kā liofilizāts.

Tetraciklīns ar nistatīnu

Šī narkoze ir jauna paaudze, kurai ir ne tikai antibakteriāla iedarbība, bet arī pretsēnīšu iedarbība. Tas satur tetraciklīnu un nisatīnu vienādos daudzumos, tai ir plašs darbības spektrs, to lieto ENT infekcijas, pneimonijas, holecistīta, venerisko slimību, zarnu infekciju, pūtītēm, kaulu un mīksto audu infekcijas slimībām. Izgatavots ar apvalkotām tabletēm.

Daudzās vietās gluži pareizi nav atsauces uz narkotikām "Nystatīns", "Oletetrin", "Tetraciklīns" kā tablešu aizstājējus "Tetraciklīns ar nistatīnu". Analogi, kas pilnīgi sakrīt ar šīs zāles iedarbīgumu un iedarbību, patiesībā netiek ražoti. Iepriekš minētās zāles ir tikai daļēji tās funkcijas.

Sīrupi un suspensijas

Pediatrijā plaši izmanto suspensijas un sīrupus, pamatojoties uz tiem. Visi vecāki zina, cik negribīgi bērni lieto rūgtās tabletes, nevis izņēmumu un tetraciklīnu (tabletes). Analogi - suspensijas ļauj maskēt nepatīkamo zāļu garšu, padarot tās uzņemšanu ērtāku. Farmakoloģija ražo galvenokārt speciālus pulverus, kurus pēc tam atšķaida līdz suspensijas stāvoklim un pēc tam sīrupam.

Kā suspensijas pulveris atbrīvo tetraciklīnu un tetraciklīna hidrohlorīdu. Jaunās paaudzes zāles var saukt par doksiciklīna hidrohlorīdu, doksiciklīna monohidrīdu, oksitetraciklīna hidrohlorīdu.

Suspensijas lietošana visbiežāk tiek lietota ar saaukstēšanos un bronhopulmonārām patoloģijām bērniem.

Ziedes

Ziedes, kuru pamatā ir tetraciklīns, ir paredzētas ārējai lietošanai un acu infekciju ārstēšanai. Ne tik sen, tetraciklīns ziede bija pieprasījums, tas tika noteikts pat bērniem (no 8 gadu vecuma). Bet laiks vairs nepastāv, farmācijas tirgus papildina ar mūsdienu narkotikām, kas izslēdz zāles no mūsu mātes un vecmāmiņu laikiem. Kas var aizstāt šo ziedi? Mēs iepriekš nosaukām tetraciklīna analogus. Pamatojoties uz preparātiem, kas iegūti šajā formā, jūs varat saukt par "Kolbitsion", kas papildus tetraciklīnam ietver hloramfenikolu un kolistimetātu. "Tebridex" ir izrādījies ļoti labs kandidāts, lai gan tam ir tobramicīns, un tas nav tetraciklīna analogs, lai gan tam ir līdzīga iedarbība.

Ziedi ārējai lietošanai (tetraciklīns) var arī aizstāt ar zāļu "Tetraciklīns AKOS". Kopumā ir daudz ieteicamo aizstājēju, bet to aktīvā viela nepieder pie attiecīgo narkotiku grupas, tiem ir tikai līdzīga iedarbība.

Pilieni

Jaunās zāļu formas, kuru pamatā ir doksiciklīns, ir pieejamas kā acu pilieni. Tas, piemēram, ir "Innolir", tas ir efektīvs daudzās acu infekcijas.

Lai aizstātu antibiotiku, piemēram, tetraciklīnu, analogo "oksitetraciklīnu" (šķīdums) var attiecināt tikai nosacīti. Un aprakt acis tikai ekstremālos gadījumos un ārsta uzraudzībā.

Kā acu preparātus lieto arī tetraciklīna oftalmoloģisko ziedi (1% un 3%), bet nav citu preparātu, kuru pamatā ir citas šīs grupas antibiotikas.

Kā norādīts instrukcijā par kontrindikācijām

Bieži vien, ja zāles nevar lietot, pamatojoties uz vielu, tādu kā tetraciklīns, vislabāk piemērots šīs grupas analogs un aizstājējs. Ārsts noteiks jaunas paaudzes zāles (doksiciklīnu, oksitetraciklīnu, metaciklīnu), ko šajā situācijā var izmantot, un tas izrādīsies efektīvs.

Starp vispārējām kontrindikācijām var saukt:

• Alerģiskas reakcijas pret tetraciklīnu;
• Grūtniecība;
• Zīdīšanas periods;
• Bērnu vecums līdz 8 gadiem;
• Smags aknu bojājums.

Kas ir bīstams, ir tetraciklīna un tā analogu lietošana?

Visu antibiotiku īpašība ir tāda, ka tās izraisa daudzas blakusparādības. Nav izņēmums un tetraciklīns. Analogi (jebkura jaunā paaudze) arī ir lielākā daļa no tiem. Tātad, visbiežāk sastopamās blakusparādības ar īstermiņa uzņemšanu būs:

• Samazināts ēstgriba, vemšana vai slikta dūša;
• Reibonis un galvassāpes;
• Caureja, vēdera uzpūšanās;
• Kuņģa gļotādas iekaisums, gastrīts un proktits.

Ilgstoši lietojot nepatīkamus simptomus, pacienti bieži tiek saukti par:

• Zobu emaljas pasliktināšanās;
• Stomatīts;
• Urīnceļu slimību pastiprināšanās;
• Paaugstināta jutība pret saules gaismu;
• Sēnīšu slimību attīstība.

Vai ir iespējams efektīvi aizstāt tetraciklīnu?

Bieži vien šis jautājums Uztrauc tos, kuri ir uzmanīgi pievērsušies viņu veselībai un izlasīju instrukcijas par zāļu lietošanu.

Jūs nevarat saukt nekaitīgas zāles, kuru galvenā aktīvā viela ir tetraciklīns. Analogam (jebkurai grupai), piemēram, oriģinālam, būs arī daudzas kontrindikācijas. Tomēr jāpatur prātā, ka zāles ir parakstījis ārsts, un vispirms viņam vispirms jāsver paredzētie ieguvumi no pieteikuma un iespējamās negatīvās sekas.

Ārsti izraksta zāles (tas attiecas uz tetraciklīnu grupu) tikai tajos gadījumos, kad ieguvums pārsniedz iespējamās negatīvās sekas.

Nekādā ziņā nav iespējams izmantot šo preparātu vai tā analogus neatkarīgi. Tas attiecas arī uz ziedes lokālu lietošanu. Galu galā to ilgstoša izmantošana var radīt nopietnas problēmas.