Saindēšanās antiholinesterāzes līdzekļiem. Kas ir antiholīnesterāzes?

uz neironu pārraides impulsi nodrošina īpašas vielas - starpniekus. Viens no neirotransmitera ir acetilholīna. Šie līdzekļi, bet pie sinapsēs, ietekmē šūnu membrānas, kas izraisa to inhibīciju vai stimulāciju un rada dažādus efektus. Pārsniegums neiromediatoru šķelt specifiskiem fermentiem.

Antiholinesterāzes līdzekļi: iespējas un mērķiem

Ar pretholīnesterāzes narkotikām ir tie, kas inhibē enzīmu cholinesterase. Šis ferments sašķeļ, hidrolizējot neirotransmitera, kas laiž impulsiem in to uzņēmīgo sinapsēm parasimpatisko nervus, saknītes, un visās somatisko šķiedrām. antiholīnesterāzes ir paredzēti, lai uzlabotu situācijas darbību acetilholīna neironu, un stimulēšanu noteiktu daļu nervu sistēmu. Šo narkotiku lietošana ir ietekme uz visu organismu.

Action antiholīnesterāzes ir līdzīga ietekme stimulācijas holīnerģisko nerviem. Šīs zāles mijiedarbojas ar tajā pašā vietā uz receptora virszemes darbību, kā acetilholīns, tādējādi radot rīcības potenciālu no nervu beidzas. Holinomimētiskās un antiholinesterāzes aģenti ir, faktiski, tā pati grupa farmakoloģisko vielu. Ir vairāki veidi, narkotikas, kas atšķiras pēc to ķīmiskā struktūra un atgriezeniskums rīcību. Holīnesterāzes bloķētāji iedalās atgriezeniskas un neatgriezeniskas.

Ir atgriezeniska darbība

Antiholīnesterāzes - preparāti neatgriezeniska darbība ir ķīmiskā struktūra karbamīnskābes esteru un dažādu aminospirtiem. Reakcija komponents bloķējot holīnesterāzes, tas kļūst skāba termiņu, kas paredz to, ka fermentu ar molekulu, daudz stabilākas komunikācijas nekā tā, kas veidojas, mijiedarbojoties ar acetilholīna. Pilnīga iznīcināšana šo savienojumu notiek pēc hidrolīzes uz 3-4 stundām.

Ar grozāmu pretholīnesterāzes efekts ir "galantamīns", "fizostigmīns", "Neostigmīns" (vai "Neostigmīns"), "pyridostigmine", "oksazil", "rivastigmīns", "edrofoniju."

Fosfora - viela neatgriezenisku darbības

Sastāvi neatgriezeniska darbības no šīs grupas ir fosfororganiskie savienojumi. Šīs vielas kavē acetilholīnesterāzes uz ilgu laiku. Fosfors, kas ir sastāvā molekulu veido stabilu savienojumu ar fermentu, kas var izdzīvot organismā vairākas dienas vai pat nedēļas. Atgūšana nepieciešamā summa acetilholīnesterāzi notiek veidojot jaunas molekulas. Šo vielu grupa ietilpst "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "malations", "dihlorvosa" toksiskas vielas, ko izmanto, veicot militārās operācijas - zarīna un Soman.

Fosfororganisko narkotikas ir ļoti toksiski. Tos bieži izmanto ikdienā kā insekticīdu; saindēšanās iespējams, to nepareizas lietošanas un neievērošana drošības pasākumiem.

Ietekme antiholinesterāzes narkotikām

Pie noteikta līdzības starp sekām, kas ražo ķermeņa antiholīnesterāzes, indikācijas katrs no tiem ir īpašs. Apsvērt praktisku efektu, ja to lieto uz ķermeņa var, piemēram, ar "neostigmīna".

"Neostigmīns" ir pieejams ampulās formā 0.05% šķīdumu un ievada subkutāni vai intravenozi. Kad injicē asinīs tas atvieglo pāreju no impulsiem, kas neiromuskulāro pārvades un saknīti veģetatīvo nervu sistēmu. Pacienta stāvoklis izpaužas šādi:

• sakarā ar apļveida muskuļu kontrakcijas varavīksnenes skolēnu tiek sašaurināta;
• notiek spazmas naktsmītnes, objektīvs uzņemas izliekta forma, jo relaksācija Zinn saiņi uzsvars tiek iestatīts tuvākajā attāluma, spēja atšķirt tālu objektiem ir krasi samazināts;
• palēnināta sirdsdarbība;
• paaugstina tonusu gludās muskulatūras iekšējo orgānu - elpošanas trakta, kuņģa un zarnu, dzemdes, urīnpūšļa;
• uzlabota skeleta muskuļu kontrakcijas sakarā ar uzlaboto pagājušo impulsiem pie sinapsēm;
• palielināta sekrēcija eksokrīno dziedzeru - sviedri, siekalu, bronhu, kuņģa.

iesniegums

Šie efekti ir atbildīga par to, šīs grupas narkotikas ar medicīnu dažādos gadījumos. Norāžu antiholinesterāzes līdzekļiem neaprobežojas tikai ar specifiskām slimībām, jo tie ir iedarbība uz centrālo un perifērās nervu sistēmas, kas izraisa vispārēju ietekmi uz visu organismu. Visbiežāk tie ir iecelti par inervāciju pārkāpumiem un toni skeleta un gludās muskulatūras.

Apsveriet iespēju ārstēšanas ar pretholīnesterāzes līdzekļus, var būt piemērs "neostigmīna". Šīs zāles ir neatgriezeniska darbība piemērota myasthenia - autoimūna slimība, kas atspoguļojas vājumu skeleta muskuļiem. Slimība izpaužas sākumā samazinājās tonis sejas muskuļus, tad pavājināšanos muskuļus kakla, augšējo un apakšējo ekstremitāšu; smagos gadījumos, elpošanas mazspēja nepietiekamas darbības diafragmu. "Neostigmīns" simptomātiski iedarbojas uz ķermeni, atjaunojot pārraidi impulsus neiromuskulārās pārvades, uzlabojot muskuļu tonusu un kustību aktivitātes ir atvieglota.

Arī šis medikaments ir dots pēcoperācijas periodā, kad gremošanas traktā vai atony no urīnpūšļa. Oftalmoloģijā tas reti ir norādīts glaukomas intraokulārā spiediena mazināšanai. Kā antagonists tiek izmantots pārdozēšanas muskuļu relaksanti un narkotiku antidepolyarizuyuschego darbību. Laiku pa laikam "Neostigmīns" tiek izmantots, lai stimulētu muskuļu kontrakcijas ar vāju darbu.

Alcheimera slimība

Preparāti neatgriezeniska darbība ir izmantoti, lai slimību centrālās nervu sistēmas, tas ir grūti ārstēt. Alcheimera slimība ir iecelts "galantamīns" - alkaloīds, ko iegūst no bumbuļu Sniegpulkstenītes veida Galantus ( "Rivastigmīns", aka "Exelon"), bet lielākā daļa terapeitiski efektīvs kļuva par "donepezila", ka selektīvi bloķē acetilholīnesterāzes smadzeņu sinapsēs un gandrīz neietekmē tā perifērā nervu sistēma.

Kontrindikācijas

Pamatojoties uz ietekmi holīnesterāzes narkotiku atgriezeniskas darbības, kontrindikācijas to galamērķa ir epilepsija, astma, stenokardija, Parkinsona slimību un dažādas slimības no sirds vadīšanas sistēmas.

Pārdozēšanas simptomi un saindēšanās AchE

Saindēšanās antiholīnesterāzes dod simptomus tieši saistīti ar pārmērīgu stimulāciju receptoriem jutīgu uz acetilholīna. Zīlītes novērots, palēninot sirdsdarbība (bradikardija), bronhu spazmas, un - līdz ar to - aizdusa simptomi hyperperistalsis kuņģa-zarnu traktā, līdz vemšana un caureja, bieža urinēšana. Pakāpeniski samazinās asinsspiedienu, kā rezultātā bremzēšanas iedarbību vagālās nerva. Notiek haotiski kontrakcijas un raut skeleta muskuļu un mēles dēļ vadīšanas traucējumi neiromuskulāro transmisiju.

saindēšanās FOS

Norīšana Fosfororganiskie savienojumi izraisa klīnisko ainu līdzīgs saindēšanās aģentu atgriezenisku antiholinesterāzes rīcību. Simptomi var parādīties spožāk sakarā ar augstāku toksiskumu narkotikas. Par Saindēšanās simptomi pie somatisko līmenī tiek pievienoti ietekmi uz centrālās nervu sistēmas līmenī - apjukums, dezorientācija, elpošanas nomākumu.

Fosfororganiskie savienojumi izraisa asas krampjus, neskaidra redze, aizdusu, svīšana, smagu vemšanu, uzbudinājumu - pacients sāk paniku, tas kļūst grūti. Sakarā ar gludo muskuļu spazmas sajuta asas sāpes viņa kuņģī. Kad pasliktināšanās rodas krampji, asinsspiediens samazinās, koma attīstās. Nāve var rasties sakarā ar paralīzi elpošanas centra.

Līdzīgi simptomi tiek novērota gadījumos saindēšanās sarkanā mušmire. Tas ir saistīts ar to saturu muskarīna - inde ar holinomimētiskām rīcību.

Rīcība gadījumā saindēšanās

Medicīniskā aprūpe saindēšanās gadījumos ar pretholīnesterāzes līdzekļiem var būt tikai speciālists. Šādos gadījumos risinājums ir ieviests "atropīns" zemādas injekcija, ir iespējams piešķirt "Metacin" vai citu antiholīnerģiskie. Tas ir nepieciešams, lai uzturētu elpošanu atbilstīgā līmenī. Var izmantot traheotomija, mehānisko ventilāciju un skābekļa.

Kad mājsaimniecības saindēšanās FOS identificētu avotu inde ienāk ķermeni. Ja viela ir nonākuši caur ādu, tas tiek izskalota 3-5% sodas šķīdumu vai ar ūdeni un ziepēm. Gadījumā, ja zāles ir uzņemto, veikt kuņģa skalošanu, vairākas klizmas, dot adsorbētājus vai caurejas. Ja fosfororganisko savienojums ir bijis laiks krist lielākā mērā vērā asinsritē, tiek piešķirts diurez izmantojot diurētiskās narkotikas. Dažos gadījumos, jāizmanto metodes filtrē asinis ar hemodialīzi un hemosorption.

Turklāt, ja saindēšanās FOS iecelts Reaktivatory cholinesterase, kas, ja to lieto pirmajās stundās pēc intoksikācijas var atjaunot bloķētas enzīmus. Tas var būt "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Ja asinsspiediens ir augsts, simptomātiski noteikts antihipertensīviem līdzekļiem. Priekšroka tiek dota tiem, kas neietekmē centrālo nervu sistēmu. Ar vājināšanos spontānas elpošana ir mehāniska ventilācijas un dod skābekli.