Histamīna H2 receptoru blokatori: nosaukumi narkotiku

Šī grupa ir viens no farmaceitiskiem preparātiem no vadošajiem pieder pie atlase nozīmē ārstēšanā čūlainais slimību. No H2 histamīna receptoru blokatorus atklājums pēdējo divu desmitgažu laikā, tiek uzskatīts par lielāko medicīnā, palīdzot risināt ekonomiskās (pieejamu cenu) un sociālas problēmas. Sakarā ar preparātiem H2 blokatori rezultātiem terapiju čūlas slimība ir ievērojami uzlabojusies, ķirurģiskas iejaukšanās ir izmantoti retāk, cik vien iespējams, pacientu dzīves kvalitāte uzlabojās. "Cimetidīns" sauc par "zelta standartu" čūlu ārstēšanai, "Ranitidīns", 1998. gadā kļuva par čempionu pārdošanas farmakoloģijā. Lielākā priekšrocība ir zemas izmaksas, un līdz ar to efektivitāti narkotiku.

izmantošana

H2 histamīna receptoru blokatori, ko lieto, lai ārstētu skābi saistītu kuņģa un zarnu trakta slimību ārstēšanai. ietekmes mehānisms - bloķējot H2 receptorus (citādi saukta histamīna) no kuņģa gļotādas šūnas. Šī iemesla dēļ, tas samazina ražošanu un piegādi uz lūmena kuņģa sālsskābes. Šī grupa no narkotikām, kas saistīti ar sekrēciju pretčūlu narkotikas.

Vairumā gadījumu, H2 histamīna receptoru blokatori tiek izmantoti gadījumos peptiskas čūlas slimības izpausmēm. H2 blokatorus ne tikai samazināt ražošanas sālsskābes, bet arī inhibē pepsīns, tādējādi kuņģa gļotas palielinās, ir pastiprināta sintēze prostagladinov, palielināta sekrēciju bikarbonātu. Motor funkcija no kuņģa ir normalizētas, uzlabo mikrocirkulāciju.

Indikācijas H2-blokatori:

• gastroezofageālā refluksa slimība;
• hronisks un akūts pankreatīts;
• dispepsija;
• Zolindžera-Elisona sindroms;
• atviļņa izraisītas elpceļu saslimšanu;
• hronisks gastrīts un duodenītu;
• Bareta barības vads;
• sakāve čūlas esophageal gļotādā;
• kuņģa čūla;
• un simptomātiskas čūla narkotikas;
• hronisks dispepsija ar krūtīm un pakrūtē sāpes;
• sistēmiska mastocitoze;
• novēršanai stresa čūlas;
• Mendelson sindroms;
• Novēršana aspirācijas pneimoniju;
• asiņošana augšējo GI.

Histamīna H2 receptoru blokatori: klasifikācija no narkotikām

Ir klasifikācija šīs grupas narkotikas. Tos iedala ģimenēs:

• Par I paaudzes attiecas uz "cimetidīnu".
• "Ranitidine" - bloķētājs no H2 histamīna receptoru II paaudzes.
• "Famotidīna" attiecas uz paaudzi III.
• "Nizatidīns" attiecas uz IV paaudzi.
• K V atsaucas paaudzes "roxatidine".

"Cimetidīns" vismazāk hidrofīlā, pateicoties šai pusperiods ir ļoti īss, aknu vielmaiņas vienlaicīgi jēgpilnu. Bloķētājs reaģēja ar citohromu P-450 (mikrosomāla fermenta) ar maiņai, aknu ksenobiotiskām metabolismu. "Cimetidīns" ir universāla inhibitors aknu metabolisma lielāko daļu medikamentu vidū. Šajā sakarā, tas ir spējīgs noslēgt farmakokinētiska mijiedarbība tādēļ iespējamo uzkrāšanos un pieaugošu risku blakusparādības.

Starp visiem H2 blokatori "cimetidīns" labāku iekļūšanu audos, kas arī noved pie palielināt blakusparādības. Viņš aizstāj endogēno testosterona no saistošs ar perifērijas receptoriem, tādējādi radot seksuāla disfunkcija, noved pie samazināšanos potenci, attīsta impotence un ginekomastija. "Cimetidīns", var izraisīt galvassāpes, caureja, mialģija un artralģija, pārejošas, asins kreatinīna, hematoloģiskas izmaiņas, CNS, imūnosupresīvas rīcību, kardiotoksicitāti. H2 bloķētājs III paaudzes histamīna receptoriem - "famotidīna" - mazāk iekļūst audos un orgānos, tādējādi samazinot apjomu blakusparādībām. Nelietojiet izraisīt seksuāla disfunkcija un tā izstrādājumus nākamajām paaudzēm - "Ranitidīns", "nizatidīns", "roxatidine". Visi no tiem nav mijiedarbojas ar androgēnu.

Salīdzinošās īpašības narkotiku

Apraksts par H2 histamīna receptoru blokatoriem (zāles paaudzes ekstra klases), nosaukums - "Ebrotidin" atsevišķi iezīmēts "ranitidīna bismuta citrātu" nav vienkāršs maisījums, un komplekss savienojums. Šeit balsta - ranitidīna - saistīta ar dzelzs citrāta vismusa.

Histamīns H2 bloķētājs paaudzes III "famotidīna" receptoriem un II - "Ranitidīns" - ir lielāka selektivitāte nekā "cimetidīnu". Selektivitāte - parādība ir atkarīga no devas un relatīvs. "Famotidīna" un "ranitidīnu" ir vairāk selektīvs kā "Tsinitidin" ietekmi uz H2 receptoriem. Salīdzinājumam, "famotidīna" spēcīgs "ranitidīnu" astoņas reizes, "Tsinitidina" - četrdesmit reizes. Ar spēkā starpības nosaka saskaņā ar dažādām devām līdzvērtība H2 blokatorus, kas iedarbojas uz apspiešanas sālsskābes. Obligāciju ar receptoriem spēks arī nosaka iedarbības ilgumu. Ja zāles tiek stingri saistīts ar receptoriem disociē lēni izraisa ietekmi ilguma. Par bazālo sekrēciju "famotidīns" ietekmē visizturīgākā. Pētījumi liecina, ka "cimetidīns" samazina bazālo sekrēciju 5 stundas, "Ranitidīns" - 7-8 stundas, 12 stundas - "famotidīna".

H2-blokatori pieder grupai hidrofilas narkotikas. Starp visām paaudzēm ", cimetidīns" mazāk nekā citi hidrofīlā, bet mēreni lipofīlisks. Tas ļauj to viegli iekļūt dažādus orgānus, ietekmi uz H2 receptoriem, kas noved pie daudzām blakusparādībām. "Famotidīna" un "Ranitidīns", tiek uzskatīti par ļoti hidrofilas, tie nav iekļūt auduma, pirmpirkuma to ietekmi uz H2 receptoriem parietālo šūnu.

Maksimālais skaits blakusparādību "Cimetidīnu". "Famotidīna" un "Ranitidīns", sakarā ar izmaiņām ķīmisko struktūru, neietekmē aknas metabolizējošos enzīmus un dot mazāk blakusparādības.

stāsts

Šīs grupas H2 blokatorus vēsture sākās 1972. Lielbritānijas uzņēmums laboratorijā vadībā James Blake izpētītas un sintezētas ļoti daudz savienojumu, kas ir strukturāli līdzīgs molekulā ir histamīna. Kad drošs savienojums ir identificētas, tie tika nodoti klīniskiem pētījumiem. Pirmais bloķētājs buriamid nebija ļoti efektīva. Tās struktūra ir mainīta, izrādījās metiamide. Klīniskie pētījumi ir pierādījuši, lielāku efektivitāti, bet parādīja lielu toksicitāti, kas izpaudās kā granulocitopēniju. Papildu pētījumi ir izraisījusi to, kas ir atvērta "cimetidīns" (I paaudzes medikamenti). Narkotika ir veiksmīgi izturējis klīniskos pētījumos 1974. gadā apstiprinātas to. Tad kaut kas sāka izmantot H2 histamīna receptoru blokatori klīniskajā praksē, tas bija revolūcija gastroenteroloģijā. Dzheyms Blek bija šī atklājuma Nobela prēmijas 1988.

Zinātne nestāv. Sakarā ar vairākiem blakusparādības "cimetidīns" farmakologu sāka saglabātu vēsturisko meklēt efektīvākas savienojumiem. Tātad, tas tika atvērts un citas jaunas H2 histamīna receptoru blokatori. Narkotikas samazina sekrēciju, bet neietekmē tā stimulanti (acetilholīna gastrīna). Blakusparādības, "acid atsisties" orientēta zinātniekiem meklēt jaunus līdzekļus, lai samazinātu skābumu.

novecojis medicīna

Ir moderna klases narkotikas - protonu sūkņa inhibitoriem. Tie ir pārāka kislotopodavleniyu, vismaz blakusparādības, laika ietekme H2 histamīna receptoru blokatorus. Narkotikas, vārdi, no kuriem tiek uzskaitīti iepriekš, tas joprojām izmanto klīniskajā praksē diezgan bieži, jo ģenētiku, ekonomisku apsvērumu dēļ (biežāk tas "famotidīns" vai "ranitidīnu").

Antisekretoros mūsdienu līdzeklis piemērota, lai samazinātu daudzumu sālsskābes, tiek sadalīta divās lielās klasēs: inhibitoru ar protona sūkņa (PSI) un H2 histamīna receptoru blokatorus. pēdējie preparāti ir raksturīga ar ietekmi tachyphylaxis kad atkārtotas uzņemšanas izraisa samazināšanos terapeitisko efektu. Nav API šo trūkumu, tādēļ, atšķirībā no H2 blokatori ieteicams ilgtermiņa terapiju.

Par tachyphylaxis Uzņemot H2 blokatori novērotos kopš terapijas 42 stundu laikā parādība. Ārstējot gastroduodenālo čūlu asiņošanas nav ieteicams lietot H2 blokatorus, preferred protonu sūkņa inhibitoru.

pretestība

Dažos gadījumos, histamīna H2 receptoru blokatoru (klasifikācijas norādīts iepriekš), kā arī PPI narkotikas dažkārt radīt pretestību. Veicot šādu pacientiem kuņģa pH vides monitoringu netiek konstatētas nekādas izmaiņas kuņģī skābuma līmeni. Dažreiz atklāti gadījumus rezistence pret jebkuras grupas H2 blokatorus, 2 vai 3 paaudzes vai protonu sūkņa inhibitoru. Un palielinot devu šādos gadījumos nedarbojas, jums ir nepieciešams, lai izvēlētos citu veidu narkotiku. Studēšana noteiktus H2 blokatorus, ir omeprazols un (IPP), liecina, ka no 1 līdz 5% gadījumu nav izmaiņas ikdienas pH-metry. In dinamiskās novērošanas procesa apstrādājot ar skābi, tiek uzskatīta par visefektīvāko shēma, kur barības vada pH monitoringu pētīta sākumā, un pēc tam uz piektās un septītās ārstēšanas dienā. Par pacientiem ar pilnīgu izturību klātbūtne liecina, ka klīniskajā praksē, nav narkotika, kas ir absolūtā efektivitāti.

blakusparādības

Bloķētāji H2 histamīna receptoru izraisīt blakusparādības ar dažādu biežumu. Izmantojiet "cimetidīns" izraisa tos 3,2% gadījumu. . "Famotidīna - 1,3%," Ranitidīns "- 2,7%, blakusparādības ir šādas:

• Reibonis, galvassāpes, nemiers, nogurums, miegainība, apjukums, prāts, depresija, uzbudinājums, halucinācijas, patvaļīgas kustības, neskaidra redze.
• Aritmija tostarp bradikardija, tahikardija, aritmijas, asistoliju.
• Caureja vai aizcietējums, sāpes vēderā, vemšana, slikta dūša.
• Akūts pankreatīts.
• Paaugstināta jutība (drudzis, izsitumi, mialģija, anafilakse, locītavu sāpes, eritēma, angioneirotiska tūska).
• Izmaiņas aknu funkcionālo testu, kas sajaukta vai izpausmes holistaticheskie hepatīts ar dzelti vai bez tā.
• Palielināts kreatinīna.
• Pārkāpumi asinīs (leikopēnija, pancitopēnijas, granulocitopēnija agranulocitozes, trombocitopēnijas, aplastisko anēmiju un smadzeņu hipoplāziju, hemolītiskā anēmija Imūnās.
• Impotence.
• Ginekomastija.
• Alopēcija.
• samazināts libido.

Famotidīna visbiežāk blakusparādības ir kuņģa un zarnu trakta, bieži rodas caureja, retos gadījumos, gluži pretēji, ir aizcietējums. Caureja notiek tāpēc, ka sekrēciju efektu. Sakarā ar to, ka summa sālsskābes kuņģī samazinās, pH palielinās. Šajā gadījumā, pepsinogen lēnām pārvēršas pepsīns, kas palīdz noārdīt olbaltumvielas. Gremošana ir traucēta, un bieži vien attīstās caureja.

Kontrindikācijas

By H2 histamīna receptoru blokatori ietver vairākus narkotiku, kurā ir šādi kontrindikācijas:

• Traucējumi ar nierēm un aknām.
• Ciroze (portosystemic encefalopātiju slimība).
• Zīdīšana.
• Jutība pret jebkuru narkotiku šīs grupas.
• Grūtniecība.
• Bērniem vecumā līdz 14 gadiem.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Histamīna H2 receptoru blokatori, kas darbības mehānisms tagad tāds, kas noteiktas farmakokinētisku zāļu mijiedarbību.

Absorbcija kuņģī. Ņemot sekrēciju efekts H2 blokatori spēj ietekmēt absorbciju narkotiku-elektrolītu, kurās ir atkarība no pH, jo zāles var samazināt pakāpi difūzijas un jonizāciju. "Cimetidīns", var samazināt absorbciju instrumentus, piemēram, "antipirīnu" "ketokonazols" "Chlorpromazine" un augstu dzelzs preparātu. Lai izvairītos no šādas malabsorbciju, narkotikas jāveic 1-2 stundas pirms lietošanas H2 blokatori.

Aknu metabolisms. H2 histamīna receptoru blokatori (narkotikas I paaudzes especially) aktīvi mijiedarbojas ar citohroma P-450, kas ir galvenais oksidētājs aknas. Pusperiods tiks palielināts, un efekts var izpausties sprolongirovatsya pārdozējuši narkotikas, kas metabolizējas ar vairāk nekā 74%. Spēcīgāka visi reaģēja ar citohroma P-450 ievada "cimetidīns", 10 reizes vairāk nekā "ranitidīnu". Mijiedarbība ar "famotidīns" nenotiek. Šī iemesla dēļ, ja izmanto "ranitidīnu" un "famotidīna" nē pārkāpumiem iestājas par aknu zāļu metabolismu, vai arī tas ir redzams uz nelielu mērā. Lietojot "cimetidīns" klīrensu narkotiku samazinājies aptuveni par 40%, un tas ir klīniski nozīmīgs.

Par aknu asins plūsmas ātrums. Var samazināt aknu asins plūsmas ātrumu līdz 40%, ja izmanto "cimetidīns" un "ranitidīnu" var samazināties prisistemnogo augstu metabolisko klīrensu zālēm. "Famotidīna" šajos gadījumos nemaina ātrumu portāla asins plūsmu.

Cauruļveida nieru izdalīšana. H2-blokatori eksretiruyutsya ar aktīvo nieru kanāliņu sekrēcijas. Šādos gadījumos iespējama mijiedarbība ar paralēlām zālēm, ja viņi ekskrektsiya veic ar tiem pašiem mehānismiem. "Imetidin" un "Ranitidine", kas spēj samazināt nieru ekskrektsiyu līdz 35% hinidīnu, atsetilnovokainamida. "Famotidīna" nav izmaiņas likvidēšanas šīm zālēm. Turklāt, tā terapeitisko devu spēj nodrošināt zemu koncentrāciju plazmā, kas netiks lielā mērā konkurē ar citiem aģentiem, kas ir kalcija līmeņa sekrēciju.

Farmakodinamiskā mijiedarbība. Mijiedarbība ar H2 blokatori citiem antisekretoros drugs grupas, kas spēj palielināt terapeitisko iedarbību (piemēram, holinoblokatorami). Kombinācija ar līdzekļiem, kas iedarbojas uz Helicobacter (preparāti metronidazola, bismuta, tetraciklīns, klaritromicīnu, amoksicilīna), paātrina stingrāku peptiskās čūlas.

Farmakodinamiskās negatīva mijiedarbība savienojumā ar noteiktajiem zālēm, kas ietver testosteronu. "Cimetidīnu" hormons pārvietoti no saistīšanos ar receptoriem uz 20% koncentrācijas plazmā palielinās. "Famotidīna" un "Ranitidīns" nav šāda ietekme.

tirdzniecības nosaukumi

Mūsu valstī, kas reģistrēta un atļauts pārdot šīs narkotikas ir H2 blokatori:

"Cimetidīns"

Tirdzniecības nosaukumi: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidīnu", "Yenametidin", "Gistodil", "Jaunais tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidīns-Rivofarm", "cimetidīns Lannaher".

"Ranitidīns"

Tirdzniecības nosaukumi: "Atsilok", "Ranitidīns VRAMED", "Atsideks", "Asitek", "Gistak", "Vero ranitidīna", "Zoran", "Zantin", "Ranitidīns Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidīns", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidīns Akos", "Ranitidīns BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidīna"

Tirdzniecības nosaukumi: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidīna Agos", "Famotsid", "famotidīna Apo", "famotidīna Acre".

"Nizatidīns". Tirdzniecības nosaukums "Aksid".

"Roxatidine". Tirdzniecības nosaukums "Roxane".

"Ranitidine bismuta citrāts". Tirdzniecības nosaukums "Pilorid".