"Celekoksibs": lietošanas pamācības, atsauksmes. narkotiku analogi

Ar muskuļu un skeleta traumām saistītu slimību ārstēšanai farmācijas tirgum ir jārada jaunas zāles ar mazākām blakusparādībām un lielāku efektivitāti. Zinātnieki ir atklājuši un sintezējuši jaunās paaudzes nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, kuru pamatā ir celekoksibs. Šīm zālēm ir mazāka toksicitāte un organisma tā ir vieglāk panesama.

Zāļu apraksts "celekoksibs"

Vielai celekoksibs ir gaiši dzeltenā krāsā un pieder koksibu grupai, kuras izraisa selektīvo otrā ciklooksigenāzes tipa inhibīciju. Zāles, kuru pamatā ir šis savienojums, izteikti ir pretiekaisuma un pretsāpju līdzekļi. Sākotnējā zāle, kas balstīta uz celekoksibu, ir "American Express" firmas "Faizer" izstrādātais Celebrex līdzeklis. Tika pētītas tās farmakodinamiskās īpašības un tika pētīta toksicitāte uz cilvēka organismu.

Pārējie medikamenti, kas satur aktīvo vielu celekoksibu, ir generics, ieskaitot zāles "Celekoksibs".

Devas formas

Zāles ražo cietās želatīna kapsulās ar aktīvās vielas devu 100 mg un 200 mg. Atšķirībā no citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, tai nav zāļu formas, piemēram, ziedes, želejas, injicējamie šķīdumi vai suspensijas. Dažiem pacientiem, lietojot preparātu "Tselecoxib" - tableti, bet jautājums par kapsulām ir kļūdaini saukts.

Sastāvs

Aktīvā viela ir 100 mg un 200 mg vielas celekoksibs. Kapsulu sastāvā ir palīgkomponentes, kas nodrošina telpas blīvuma, granulētā maisījuma plūstamību un stabilitāti. Tie ir piena cukurs, nātrija laurilsulfāts, polivinilpirolidons (K30), kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts.

Norādījumi lietošanai ar preparātu Celekoksibs satur želatīna kapsulas apvalka sastāvu un izskatu. Saskaņā ar aprakstu no ārpuses tās ir matētas, gandrīz baltas krāsas un ir marķētas ar zīmēm "100" vai "200", kas atrodas attiecīgi uz zilās vai dzeltenās sloksnes. Tas ļauj jums atpazīt kapsulas ar dažādām devām. Dzeltenās un zilās krāsas sastāvs ir detalizēts, norādot uz nekaitīgām ķermeņa krāsām.

Līdzīgas zāles

Zāļu "Celekoksibs", kura analogi satur arī aktīvo vielu celekoksibu, spēj izrādīt tādu pašu terapeitisko efektu kā cilvēka skeleta osteoartrīts.

Sākotnējo preparātu "Celebrex" un tā patentbrīvos līdzekļus "Celekoksibs", "Arthoxy", "Zicel", "Revmoxib", "Ranseleks" uzskata par savstarpēji aizvietojamām zālēm. Tomēr saskaņā ar cenu kategoriju oriģināls maksās pēc kārtas dārgāk nekā tā partneri.

Preparātā "Celebrex" celekoksibs atrodas devā 100 un 200 mg, tāpat kā zāles "celekoksibs". Kapsulu un tā apvalka satura palīgkomponenti var atšķirties gan kvalitatīvā, gan kvantitatīvā sastāvā, kas neietekmē to īpašības. Runājot par zāļu "Celekoksibs" vispārējo zāļu izdalīšanos, analogus ražo tikai cietās želatīna kapsulās iekšējai lietošanai.

Pastāv nesteroīdas pretiekaisuma vielas, kas darbojas vienlīdzīgi ar otro ciklooksigenāzes veidu, bet atšķiras aktīvā komponenta sastāvā, farmakokinētiskajās un farmakodinamiskajās īpašībās. Tie ietver sulfonamīda savienojumu nimesulīdu, kas dienas devā 200 mg efektīvi cīnās ar osteoartrīta un reimatoīdā artrīta simptomiem. Uz tā balstītajiem preparātiem ir pretiekaisuma un pretsāpju līdzeklis, inhibējot otro un mazākā mērā ciklooksigenāzi - pirmo tipu, kas ietekmē dažādus sāpju un iekaisuma mediatorus.

Tāpat kā nimesulīds, celekoksibs ir sulfonamīda vielu grupas pārstāvis, un arī 200 mg dienas deva iznīcina osteoartrīta izpausmes. Tas neierobežo pirmo ciklooksigenāzes veidu un ietekmē nelielu sāpju un iekaisuma procesa mediatoru skaitu.

Alternatīva ārstēšanai ar perorāliem koksibiem ir injekcijas NPL. Viena no galvenajām narkotiku "Celekoksiba" priekšrocībām ir cena. Citu nesteroīdu pretiekaisuma līdzekļu injekcijas (injekciju ampulas) maksās daudz vairāk, taču šādu injekciju efektivitāte ievērojami pārsniedz cieto formu zāļu lietošanas rezultātu.

Darbības mehānisms

Zāles "Celekoksibs" ir zāles, kas pārstāv jaunās paaudzes nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus ar pretiekaisuma, pretsāpju, pretiekaisuma iedarbību. Tās darbības mehānisms ir saistīts ar iekaisuma prostaglandīnu veidošanās bloķēšanu COX aktivitātes samazināšanās dēļ 2.

Iekaisuma reakcijas izraisa otrā tipa ciklooksigenāzes inducēšanu, kas savukārt paātrina prostaglandīnu saturošu vielu, kas pastiprina iekaisumu, sintēzi un uzkrāšanos. Turpinās tūskas un sāpju stāvoklis.

Pirmo ciklooksigenāzes devu neietekmē zāļu celekoksiba terapeitiskā deva. Lietošanas instrukcijās aprakstīta zāļu inertums attiecībā uz šo fermentu un ar tā darbību saistītās fizioloģiskās procedūras, kas rodas kuņģa-zarnu trakta un trombocītu struktūras šūnās.

Arī rokasgrāmatā ir dati par zāļu iedarbību uz nieru darbību. Saskaņā ar celekoksiba iedarbību E2 prostaglandīns un F1 6-ketoprostaglandīns ir mazāk izvadīti ar urīnu, tomēr B211-dehidrotromboksāna ekskrēcija nemainās, kas norāda uz zāļu selektīvo iedarbību.

Zāles "celekoksibs" lietošana neveicina filtrācijas ātruma samazināšanos gados vecāku nieru glomerulos un pacientiem ar nieru mazspēju.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar zāļu "Celekoksibs" farmakodinamiskajām īpašībām tā izmantošana būs efektīva reimatoīdā un psoriātiskā artrīta ārstēšanai, hroniskam iekaisumam ar sāpēm mugurkaulā un sacroiliaka locītavās, osteoartrozi.

Pateicoties analgētiskajām īpašībām, to lieto, lai novērstu sāpīgu stāvokli ar muskuļu un skeleta sāpēm, pēc operācijas, ar dismenorrēzi, ko papildina sāpīgas menstruācijas. Zāles pretiekaisuma iedarbība ir vērsta uz kāju un taisnās zarnas izaugumu un polipu samazināšanu, diagnosticējot "adenomatozo polipozi".

Kā lietot

Veikt zāles "Celekoksibs" lietošanas instrukcija iesaka iekšā, nesaistot ar ēdienu. Kapsulas neatveras un neizskaloja, bet norij veselu, dzerot daudz ūdens.

Maksimālais celekoksiba daudzums, kam atļauts lietot vienu dienu, ir 0,4 g. Šo zāļu lietošana tiek pārsniegta tikai retos gadījumos.

Sirds un asinsvadu sistēmas komplikācijas var izraisīt lielas devas un ilgstošu terapiju ar celekoksibu. Instrukcija satur informāciju par mazām devām katras indikācijas simptomātiskai ārstēšanai. Ieteikumi īsai lietošanai ir doti.

Lai novērstu simptomus, kas saistīti ar osteoartrītu un ankilozējošo spondilītu, vienu dienu vai divas reizes tiek lietotas 200 mg zāļu dienā.

Lai novērstu reimatoīdā artrīta simptomus, lietojiet dienas devu 200 vai 400 mg, kas tiek lietota divas reizes.

Sāpju sindroms un primārā dismenoreja pirmajā dienā tiek ārstēti ar lielu 400 mg devu, ar iespēju lietot vēl 200 mg, nākamajā dienā lietot 200 mg divas reizes dienā.

Gados vecāki cilvēki, kā arī pacienti, kuriem ir neliela pakāpe nepietiekama aknu funkcija vai viegla vai vidēji smaga nieru darbības traucējumu pakāpe, nav jāpārrēķina deva.

Zems svars (mazāks par 50 kg), vidējā smaguma pakāpe - šo kategoriju pacienti nosaka ārstēšanu ar zemām zāļu devām.

Parasti, lai ārstētu iekaisuma procesus locītavās, tiek izmantots komplekss ārstēšanas process, pamatojoties uz vairāku zāļu lietošanu dažādās zāļu formās. Apvienojiet kapsulas "Celekoksibs", ziedes vai želejas sasilšanas veidu "Apizatron" vai "Finalgona". Vietējās lietošanas medikamenti rada pagaidu iedarbību, tādēļ tos lieto kopā ar zāles iekšējai lietošanai.

Kam aizliegts lietot

Ne visi pacienti ar locītavu slimībām var lietot medikamentu "Celekoksibs". Lietošanas instrukcijā ir saraksts ar slimībām un apstākļiem, kādos šī narkotika nodarīs vairāk kaitējuma nekā laba. Tas ietver:

• Nātrene, bronhiāla astma, alerģisks stāvoklis no aspirīna un citu nesteroīdu pretiekaisuma līdzekļu iedarbības;
• Atgūšana pēc operācijas, kas saistīta ar aortokoronāro šuntu operāciju ;
• Piņņu čūlas paasinājums;
• Kuņģa un zarnu asiņošana;
• Gļotas iekaisums zarnās;
• Sirds mazspēja;
• Išēmiskā sirds slimība;
• Bojājums artērijās gar perifēriju un smadzeņu trakiem ar traucējumiem smadzeņu asinsritē;
• Smagas formas aknu mazspēja;
• Smagas formas nieru mazspēja;
• Bērna nēsāšana;
• Zīdīšanas periods;
• Vecums līdz astoņpadsmit gadiem;
• Paaugstināta jutība pret palīgvielām;
• Paaugstināta jutība pret sulfonamīda sastāvdaļām.

Ar piesardzību narkotiku "Celekoksibs" lieto cilvēkiem ar kuņģa un zarnu trakta slimībām, kas saistītas ar peptisku čūlas slimību, agrāk asiņošanu, infekciju ar Helicobacter pylori ģints gļotādām.

Ūdens aizture organismā un mīksto audu pietūkums, vidējā stadijas aknu darbības traucējumi, sirds un asinsvadu slimības, lipīdu metabolisms organismā, kas palielina holesterīna līmeni asins plazmā, cukura diabēts, smagas somatiskās slimības, arī izraisa galēju Neliela zāļu "celekoksiba" lietošana ārsta uzraudzībā.

Blakusparādības

Neskatoties uz novatoriskiem sasniegumiem jaunās paaudzes koksibu veidošanā, šīm vielām un uz tām balstītām zālēm nav nevēlamas blakusparādības.

Papildus preparāta lietošanas instrukcijas "Celekoksibs", pacientu un speciālistu atsauksmes - šie avoti satur informāciju par iespējamām nevēlamām sekām, kas var rasties svarīgu orgānu darbā.

Iespējamā negatīvā ietekme uz gremošanas sistēmu ir raksturīga ar NSAID-gastropātiju, sāpēm vēderā, sliktu dūšu, vemšanu, grēku piedošanu, samazinātu ēdiena nepieciešamību un caureju. Ilgstoša lielu devu lietošana var izraisīt čūlas un asiņošanu kuņģa un zarnu gļotādās, asiņošanu smaganās, pārmērīgu aknu pārejas līdzekļu aktivāciju.

Nervu sistēmas traucējumi izpaužas uzbudinājums, galvassāpes, reibonis, miegainība, bezmiegs, depresijas stāvokļi.

Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu ir saistīta ar paaugstinātu spiedienu artērijās, tahikardiju.

Zāles "Celekoksibs" samazina rezistenci pret elpošanas sistēmas infekcijas slimībām, kuras var izpausties sinusīta, rinīta, faringīta, sāpju nazofarneksā, klepus, aizdusa, bronhu spazmas attīstībā.

Medikamentu ietekme uz maņu orgāniem izraisa dzirdes uztveres samazināšanos un trokšņa izskatu ausīs.

Zāles "Celekoksibs" ietekmē urīnceļu sistēmu tā, ka nieru mazspēja var attīstīties, attīstoties vēdera sindromam.

Attiecībā uz hemopoētiskajiem orgāniem, zāles var izraisīt agranulocitozes, anēmijas, leikopēnijas, trombocitopēnijas izpausmi.

Var būt alerģiska rakstura izsitumi ar niezi, nātreni, fotosensitivitāti, angioneirotisko tūsku sejas zonā, ekstremitātēm, dzimumorgāniem.

Pieņemšanas iespējas

Zāļu celekoksibam ir trūkums, kas saistīts ar palielinātu nevēlamo blakusparādību risku sirds un asinsvadu sistēmai, izraisot trombozi, miokarda infarktu un insultu. Īpaši risks palielinās, ilgstoši lietojot zāles pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām.

Lai mazinātu šādu komplikāciju risku, pacientiem, kuri lieto šo medikamentu "Celekoksibs", tiek noteikta minimālā deva uz īsāko ārstēšanas periodu. Pacientam jāapspriež ar ārstējošo ārstu iespējamās slimības pazīmes un jāsaņem ieteikumi par to, kā reaģēt, kad tie rodas.

Lai samazinātu sirds un asinsvadu simptomus, tiek lietots acetilsalicilskābes kombinācija minimālajās devās ar zāļu "Celekoksibs". Ārstu liecības liecina par aspirīna antiagrogējošo iedarbību asiņu atšķaidīšanai, lietojot koksibus, kuriem nav tādu antitrombotisku īpašību. Parasti šī kombinācija ir indicēta gados vecākiem pacientiem ar muskuļu un skeleta sistēmas traucējumiem un kardiovaskulāro sistēmu, kad palielinās nešķirošo nesteroīdu pretiekaisuma līdzekļu toksicitāte kuņģa-zarnu traktā. Tomēr celekoksiba lietošana kopā ar citiem NPL nav ieteicama.

Pacientiem, kuriem ir augsts asinsspiediens, "celekoksiba" lietošanai ir nepieciešama pastāvīga šī parametra kontrole.

Īpaša uzmanība jāpievērš ķermeņa stāvokļa kontrolei, ja to kombinē ar antikoagulantu (varfarīnu) un antiagregējošām vielām (acetilsalicilskābi, klopidogrelu), izmantojot selektīvos inhibitorus (citalopramu, sertralīnu), kas inhibē serotonīna, CYP2C9 izoenzīma inhibitoru, tablešu formu glikokortikosteroīdu atpakaļsaisti.

Zāļu "celekoksibs" uzņemšana veicina prostaglandīnu saturošu vielu ražošanu, kas kavē šķidruma veidošanos organismā un veicina tūskas veidošanos. Īpaši uzmanīgi, ārstējot šīs zāles, jums vajadzētu būt cilvēkiem, kuri cieš no sirds muskuļu nepietiekamības un augsta asinsspiediena. Ja ir audu pietūkuma pazīmes, jums vajadzētu atcelt zāles "Celekoksibs".

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, ārstēšana ar koksibu ir jāpapildina ar pastāvīgu to pamatrādītāju uzraudzību.

Kad ķermenis tiek dehidrēts, zāļu lietošana ir iespējama tikai pēc rehidrācijas kursa, lai atjaunotu ūdens bilanci.

Zāļu "Celekoksibs" saņemšana no pretiekaisuma iedarbības izraisa komplikāciju tāda indikatora diagnostikai kā paaugstināta temperatūra infekcijas slimību attīstībā.

Šīs zāles var izraisīt traucējumus aknās, īpaši cilvēkiem ar esošiem aknu darbības traucējumiem. Smagas izpausmes ir saistītas ar fulminantu hepatītu, aknu nekrozi. Šādi apstākļi parādās ne uzreiz, bet tikai 30 dienas pēc zāļu "Celekoksibs" lietošanas. Tad, ārstējot šo zāļu lietošanu, jāuzrauga aknu rādītāji, un, ja rodas smagi bojājumi, savlaicīgi jāatsauc reģistrs.

Atsauksmes par ārstēšanu ar "Tselecoxib"

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļiem tiek veikta tikai ar ārsta recepti. Par lietošanu ", celecoksibu" narkotiku atsauksmes no tā darbības rezultāti ir dažādi. Viens zāles palīdz tikt galā ar iekaisuma procesiem locītavās, citiem tā ir neefektīva un rada nevēlamu notikumu skaitu.

Arvien vairāk pacienti novērtēt narkotiku ", celecoksibu"? Reviews norādīt vairākas problēmas: sāpes vēderā, nieru, menstruālā cikla traucējumi. Šādi pacienti ārsts veic anulēšanas medikaments un piešķir alternatīvu ārstēšanu.

Pamatojoties uz atzinumiem pacientu par narkotiku iedarbību uz iekaisuma locītavās, var secināt, ka tas ir efektīvs cīņā pret artrītu. Lai novērstu sāpju simptomus, pietūkumu audos skartajā zonā hronisko raksturu, pacienti ir rudenī un pavasarī likmi narkotiku terapijas ", celecoksibu". To izmanto sportisti traumas un locītavās.

It īpaši medikaments darbojas efektīvi kombinācijā ar sasilšanas ziedes un želejas uzklāšanai uz ādas. Tomēr, saskaņā ar ietverti lietošanas instrukcijā doto NPL ieteikumiem izmantot īsus kursus, lai izvairītos no stresa par nieres, aknas, sirds un vēdera. Pretējā gadījumā, lai izvairītos no neveiksmes darbā šīm iestādēm.