Antiholīnerģiskie līdzekļi: saraksts. Mehānisms darbības antiholīnerģiska narkotiku

Antiholīnerģiskiem narkotikas - ir vielas, kas bloķē darbību dabiskās neirotransmitera - acetilholīna - to holīnerģiskajiem receptoriem. Ārvalstu literatūrā, šī grupa medikamentu nosaukumu "delirianty", sakarā ar spēju izraisīt delīriju.

Mazliet vēstures faktu

Agrāk, jo 20. gadsimta vidū, narkotiku antiholīnerģiska iedarbība lieto, lai ārstētu hronisku obstruktīvu plaušu slimību un astmas, bet tie tika aizstāti ar moderno medikamentu ar mazākām iespējamām blakusparādībām. Ar attīstību farmakoloģijas, zinātnieki varēja attīstīt tādu holinoblokatory kas vēl nav to pašu milzīgo sarakstu blakusparādības. Zāļu formas ir uzlabojusies, un terapeitisko prakses plaušu slimībām atkal tika piemēroti antiholīnerģiskie. Par darbības šīs grupas narkotiku mehānisms ir diezgan sarežģīti, bet tas ir iespējams aprakstīt galvenās saites.

Kā holinoblokatory?

Galvenais darbība antiholīnerģiska narkotiku bloķē holīnerģisko receptoru un neiespējamību tos ietekmēt neiromediatoru - acetilholīna. Piemēram, bronhu bloķēts receptorus, kas atrodas gludās muskulatūras.

klasifikācija narkotikām

Atkarībā no receptori ietekmē antiholīnerģiskie narkotikas, saraksts ir sadalīts grupās:

• M-holinoblokatory (atropīns, Scopolamine, ipratropija bromīds).
• H holinoblokatory (pentamine, tubokurarīns).

Atkarībā selektivitāti darbības:

• Central, vai nav selektīvs (atropīns, pirenzepīns, platifillin).
• Peripheral vai selektīvi (ipratropija bromīds).

M-holinoblokatory

Galvenais pārstāvis šīs grupas preparāts ir atropīna. Atropīns - alkaloīds, kas ir iekļauts dažos augos, piemēram, nāvīga nightshade, driģene un Datura. Visvairāk iezīme atropīnu - spazmolītiskais. Ņemot vērā tās darbības samazinās muskuļu tonuss gremošanas trakta, urīnpūšļa un bronhos.

Atropīns ir noteikts mutiski, subkutāni un intravenozi. Tā darbības ilgums ir aptuveni 6 stundas, un, izmantojot atropīns pilienus ilguma pieaugumu līdz septiņām dienām.

Farmakoloģiskie efekti atropīns:

• Paplašinātas acu zīlītes, kas acu dēļ stimulējot ietekme uz apļveida muskuļiem varavīksnenes - IRIS muskuļi atslābinās, attiecīgi skolēns dilates. Maksimālais efekts notiek 30-40 minūšu laikā pēc iepilināšanas laikā.
• Paralīze naktsmītnes - objektīvs ir izstiepts un saplacināts, antiholīnerģiska narkotikas līdzi acu attālumu vīziju.
• Paātrināta sirdsdarbība
• Relaxation no gludās muskulatūras bronhos, kuņģa-zarnu trakta, urīnpūšļa.
• Samazināts iekšējais sekrēcijas dziedzeri, piemēram, bronhu, gremošanas un sviedriem.

No atropīns lietošana

• Oftalmoloģijā: pētījums par fundus, definīcija refrakcijas kļūdu.
• Kardioloģijā, atropīns izmanto bradikardija.
• Jo Pulmonoloģija izmanto antiholīnerģisko narkotikas astmas.
• Gastroenterology: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, gastrīts giperatsidnom (samazinot kuņģa skābes sekrēciju gremošanas dziedzeri). Narkotika ir efektīva, ja zarnu kolikas.
• Anesteziologiem atropīna izmantots kā premedikācijas pirms dažādām ķirurģiskām procedūrām.

Blakusparādības atropīns.

Raksturo sausumu mutē un rīklē, fotofobija, traucēta netālu redzes, aizcietējums, urinācijas traucējumi.

Atropīns ir absolūti kontrindicēta izmantot glaukomas dēļ ietekmi intraokulārā spiediena. Kontrindicēta antiholīnerģiskas zāles urīna nesaturēšana, kā atpūsties muskuļus urīnpūšļa. Antiholinerģiskas prasa precīzu atlasi dozēšanas. In liekais devās nāk saindēšanās organismu, ko raksturo motoru un emocionālo arousal, zīlīšu, aizsmakums, rīšanas var temperatūras palielināšanos. Smagākos saindēšanās pacienti sāk zaudēt savu orientāciju telpā, vairs atpazīt ap tiem cilvēkiem, kas izpaužas halucinācijas un murgiem. Var izstrādāt krampji, kas iet komā, taču sakarā ar paralīzi elpošanas centra, nāve notiek ātri. Lielākā daļa jutīgi pret pārmērīgu devas bērniem - viņu letālā deva ir 6-10 mg.

Scopolamine strukturāli līdzīgs atropīns, bet atšķirībā no tā nodrošina galvenokārt inhibējošo ietekmi uz centrālo nervu sistēmu, kas darbojas kā nomierinošs. Šis īpašums tiek izmantots medicīnas praksei - Scopolamine tiek izmantots dažādu traucējumu vestibulārā sistēma - reibonis, traucēta gaita un līdzsvaru, lai novērstu attīstību jūras un gaisa slimības.

Antiholīnerģiskie narkotikas ir iekļauti "Aeron," narkotiku, kas bieži izmanto pirms gaidāmajām braucieniem uz lidmašīnām un kuģiem. Action tabletes ilgst aptuveni 6 stundām. Tur netabletirovannaya forma - Transdermālā terapeitiskā sistēma - apmetums, kas ir pielīmēta pie auss un izlaidumi narkotiku nekā 72 stundas. Šīs antiholīnerģiska narkotikas - antidepresanti, kas ir ļoti uzlabotas gadījumos palīdz ātri paaugstināt garus pacientiem, kuriem ir hroniskas depresijas.

Ipratropija bromīdu ( "Atrovent") - bronhodilatators. Ieelpojot lietošana praktiski nav uzsūcas asinīs un nav sistēmiskas sekas. Sakarā ar blokādes holīnerģiskajiem receptoriem gludās muskulatūras bronhu padara to paplašināšanos. Šie termoregulācijas pieejami kā šķīdums aerosola inhalatora, vai izmērīts un ir efektīvi, bronhiālās astmas un HOPS. Blakusparādības - slikta dūša un sausa mute.

Tiotropija bromīds - antiholīnerģiskiem narkotikas par līdzīgām īpašībām ipratropija bromīdu. Tas tiek ražots pulvera veidā inhalācijām. Īpatnība šo narkotiku, ir, ka tas ir vairāk ilgstoša ietekme uz holīnerģiskajiem receptoriem, tāpēc ir daudz efektīvāka nekā Ipratropija bromīda. To lieto pacientiem ar HOPS.

Platifillin - ARANEUS alkaloīds. Atšķirībā no citiem antiholīnerģiskajiem, platifillin spēj izplesties asinsvadi. Sakarā ar šo īpašumu, ir neliela asinsspiediena pazemināšanās. Zāles tiek laisti risinājumu un taisnās zarnas svecītēm. Piesakies ar spazmas gludās muskulatūras iekšējo orgānu, aknu un nieru koliku, astma, kā arī sāpes, ko izraisa spazmas ar akūtu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla. Jo oftalmoloģiskās prakse platifillin izmantots acu pilienu formā par paplašinātiem skolēniem.

Pirenzepīns - vispirms bloki kuņģa šūnas, kas ražo histamīnu. Samazinot histamīna atbrīvošanos samazina sālsskābi sadalījumu. Parastā terapeitiskās devās, šīs zāles nav praktiski nekādas ietekmes uz skolēnu un sirdspukstu, tā būtībā pirenzepīns lieto iekšķīgi, lai ārstētu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

H holinoblokatory (ganglija)

Darbības mehānisms ir tāds, ka antiholīnerģiskiem līdzekļiem šīs grupas bloķēšanu simpātiskās inervāciju un parasimpatiskās nervu mezglos samazināt sekrēciju adrenalīna un noradrenalīna, aizkavētu ierosināšanas elpošanas un vazomotorajiem centrā. Turklāt, jo lielāka ietekme simpātisks vai parasimpatisko inervācija, jo vairāk manifestu bloķēšanas darbība.

Piemēram, summa skolēnu spēcīgāku parasimpātiskās inervācijas ietekmēm - parasti skolēniem parasti sašaurinās. Šajā gadījumā holinoblokatory ietekmēs parasimpatiskās nervu sistēmu - kā rezultātā skolēniem tiek paplašinātas. Praktiski visi asinsvadu reibumā simpātiskās nervu sistēmas - narkotikas likvidēt savu ietekmi un izplesties asinsvadi, kuru dēļ spiediens tiek samazinātas.

H holinoblokatory piemīt bronhodilatējošais iedarbība un tiek izmantoti bronhu spazmas, samazina toni urīnpūšļa, lai tie varētu tikt piešķirtas Antiholinerģiskas apgrūtināta urinēšana. Bez tam, šīs zāles pazemināt iekšējo sekrēta dziedzeru, kā arī palēnināt kuņģa un zarnu trakta peristaltiku. Medicīniskajā praksē galvenokārt izmanto hipotensīvo efektu, kas piemīt šie antiholīnerģiskie. To saraksts blakusparādības ir plašs:

• Par daļu no gremošanas trakta: sausa mute un aizcietējums.
• No elpošanas sistēmas: klepus, vietējo kairinājumu var pieredzējuši.
• No CCC: aritmija, sirdsklauves izteikta. Šie simptomi ir reti un ir viegli novēršamas.
• Citas blakusparādības var samazināties redzes asums, attīstību akūtā formā glaukomas, tūsku.

Kontrindikācijas antiholīnerģisko narkotiku

• Jutība pret atvasinājumiem atropīna un citu komponentu, kad preparātu.
• Grūtniecība (it īpaši 1. trimestrī).
• Zīdīšana.
• Bērnu vecums (relatīvais kontrindikācija).
• Pilnīgi kontrindicēta lietošana narkotiku kakta glaukomu pacientiem ar nieru mazspēju, ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt stāvokli asinīs un urīnā.